PROPILTIOURACILO (PTU) (Antitiroideo)

  Ajustar dosis en insuficiencia renal   Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria D en embarazo. Clasificación FDA   Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   NO hace falta monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Agente antitiroideo derivado de la tiourea, acción menos prolongada que el metimazol. Interfiere directamente en el proceso de síntesis de la hormona tiroidea en la glándula tiroides, inhibiendo la incorporación del iodo al precursor de la hormona. A nivel extratiroideo inhibe la conversión de T4 a T3.

Farmacocinética

Rápida absorción VO, pico sérico a los 60 min, concentración a nivel tiroideo. Unión a proteínas plasmáticas 60-80 %, ionizada a pH fisiológico: Pasa poco la placenta y a la leche materna. Metabolismo hepático vía glucoronización. Tiempo de vida media 60 min. Excreción renal

Indicaciones

Hipertiroidismo. Crisis tirotóxica.

Presentacion

 

Posología y vía de administración

Hipertiroidismo. Dosis inicial 300-800 mg VO/día dividida en 3-4 dosis. En casos de hipertiroidismo severo puede requerirse 900-1200 VO mg/día. Dosis de mantenimiento 50-300 mg VO/día dividida en 1-3 dosis. -Crisis tirotóxica. Dosis inicial 200-400 mg VO/4 h el primer día, disminuir progresivamente la dosis al mejorar la crisis.
 

Efectos secundarios

Dermatológicos: rash, erupción, urticaria, prurito 3-5%, excepcionalmente dermatitis exfoliativa. Hematológicos: Leucopenia aparece en el 15 % de los adultos y es un poco más frecuente en niños, puede aparecer también agranulocitosis, trombopenia y anemia aplásica. Síndrome lupus like con fiebre y artralgias. Hepatitis con o sin colostasis, suprimir el tratamiento si las transaminasas se elevan por encima de tres veces el valor normal. Hipoprotombinemia con aumento de la probabilidad de sangrado.

Contraindicaciones. Precauciones

Dada la posibilidad de agranulocitosis se intentará evitar su asociación con otros fármacos mielotóxicos, ante la aparición de agranulocitosis deberá pararse el tratamiento. Ante la potencial hepatotoxicidad deberá de utilizarse con precaución en pacientes hepatópatas. En caso de insuficiencia renal es importante ajustar la posología: disminuir la dosis a un 75 % con aclaramientos de creatinina entre 10-50 ml/ min y al 50 % para aclaramientos inferiores a 10 ml/ min .

Interacciones

Ajustar las dosis de teofilina, digoxina y anticoagulantes orales, ya que al mejorar el hipertiroidismo se verán afectados en su metabolismo y eliminación. Los compuestos que contengan iodo pueden disminuir la eficacia del PTU (amiodarona, ioduro potásico, lugol, ioduro sódico, etc.).

Intoxicación. Sobredosificación

Síntomas: nauseas, vómitos dolor abdominal,cefalea, fiebre artralgias, prurito, edema y pancitopenia. La agranulocitosis es la complicación más grave. También se han descrito hepatitis y dermatitis exfoliativa. Tratamiento: lavado gástrico, carbón activado, de soporte y sintomático.

Embarazo. Lactancia

Fármaco clase D. ha sido demostrada daño fetal. En situación de vital sus beneficios deben contrapesar sus riesgos. No lactancia materna.