NITROGLICERINA (Nitrato, vasodilatador, antianginoso)

  Ajustar dosis en insuficiencia renal   Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria C  en embarazo. Clasificación FDA   Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   NO hace falta monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Similar a otros nitratos, es convertida en óxido nítrico (NO) que actúa sobre la musculatura lisa induciendo su relajación y la consiguiente vasodilatación. Por su acción vasodilatadora aumenta la capacitancia del territorio venoso y disminuye las resistencias a nivel arteriolar, provocando una disminución de la pre- y postcarga y disminución del consumo de oxígeno miocárdico. En personas sanas provoca un aumento del flujo coronario, mientras que en pacientes con isquemia miocárdica produce una redistribución del flujo hacia áreas isquémicas. Por su acción vasodilatadora mixta produce un descenso de la presión arterial.

Farmacocinética

Puede administrarse por vía oral, sublingual, tópica, transdérmica y endovenosa con buena absorción por cualquiera. El inicio de acción depende de la vía utilizada: inmediato por vía EV, de 1-2 min por vía sublingual y de 40-60 min en las preparaciones transdérmicas. La duración del efecto es superior en la forma transdérmica (18-24 h), unos 30 min en vía sublingual y pocos minutos en administración EV (dosis dependiente). Distribución amplia. Unión a proteínas plasmáticas 60 %. Metabolitos 1.3 y 1.2-glicerildinitrato menos potentes pero con vida media superior (40 min vs. 1-3 min de la molécula madre). Excreción urinaria.

Indicaciones

Dolor pecordial, isquemia miocárdiac de esfuerzo, estrés o en reposo. Insuficiencia ventricular aguda.

Presentacion

Nitroglicerina grageas (uso sublingual) 0,4 y 0,8 mg. - Nitroglicerina spray (sublingual) frasco nebulizador 10,5 ml con 200 nebulizaciones de 0,4 mg. - Nitroglicerina transdérmica. TS5 y TS10 parches transdérmicos de 62,5 y 125 mg de nitroglicerina con paso a circulación sistémica de 5 y 10 mg/día respectivamente. - Nitroglicerina EV ampollas de 5 y 50 ml con 5 y 50 mg respectivamente de nitroglicerina.(excipiente alcohólico; etanol absoluto 5 y 10 ml respectivamente).

Posología y vía de administración

1.-Tratamiento y profilaxis del angor pectoris. (previo a esfuerzos). - Nitroglicerina gragea 0,4 - 0,8 mg masticada y situada bajo la lengua. Puede repetirse 3 ó 4 veces a intervalos de 10 min. si persiste el dolor anginoso. - Nitroglicerina spray 1 ó 2 pulsaciones (0,4 mg/pulsación) sublingual retardando varios segundos su deglución. Puede repetirse la administración 3-4 veces más cada 5-10 min si persiste dolor anginoso. 2.-Prevención del angor pectoris. - Nitroglicerina transdérmica. Iniciar con la mínima dosis eficaz TS 5, en los casos que sea necesario puede aumentarse a TS 10. 1 aplicación al día que se mantendrá 12-14 h. Dejando un período libre sin parche de unas 10-12 h al día para evitar la tolerancia que se produce en el uso crónico de nitratos. No utilizar en el tratamiento del dolor anginoso agudo. 3.-Hipotensión controlada en cirugía, crisis hipertensivas, control postoperatorio de la tensión arterial, dolor anginoso en el infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva. - Nitroglicerina endovenosa en perfusión contínua. Dosis inicial 5-10 µg/min puede aumentarse 5-10 µg/min cada 3-5 min. hasta obtener efecto deseado. Dosis máxima 500 µg/min. Usar en recipientes de vidrio y catéteres no absorbentes. No estable a temperatura ambiente (cambiarla cada 12 h.). Soluciones en SG 5% ó SF. No mezclar con otros fármacos.

Efectos secundarios

Cefalea, vasodilatación cutánea, rubefación facial, náuseas, vómitos, taquicardia refleja con hipotensión o hipotensión ortostática, Incontinencia urinaria, disuria, impotencia. Alteraciones en la piel en las zonas de contacto. Algunos enfermos pueden presentar hipersensibilidad, en forma de: palidez, diaforesis, taquicardia, palpitaciones e hipotensión marcada. La hipotensión producida puede acompañarse de bradicardia paradójica y angor. Se observa tolerancia con el uso continuado. Metahemoglobinemia.

Contraindicaciones. Precauciones

Contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad a los nitritos, anemia grave (producción de metahemoglobina), hemorragia cerebral e hipertensión endocraneal (pueden aumentar la presión intracraneal), hipovolemia no corregida o hipotensión. No utilizar en caso de constricción pericárdica o taponamiento cardíaco (al disminuir el retorno venoso puede empeorar la clínica). Usar con precaución en pacientes con hipotiroidismo o enfermedad hepática o renal grave. Puede provocar aumento de la presión intraocular por lo que deberá manejarse con precaución en enfermos con antecedentes de glaucoma. Utilizar siempre con monitorización de la tensión arterial cuando se administre por vía endovenosa.

Interacciones

El alcohol potencia la hipotensión. Administrar con precaución con otros fármacos hipotensores, antiarrítmicos como la quinidina o procainamida, benzodiazepinas, fenotiazinas o opiáceos dada la posible potenciación del efecto hipotensor. Los ergotamínicos disminuyen su efecto vasodilatrador. Disminuye el efecto anticoagulante de la heparina.

Intoxicación. Sobredosificación

En caso hipotensión y taquicardia leves retirar el fármaco y colocar al paciente en posición de Trendelenburg. En caso de mayor gravedad pueden ser necesarios expansión de volumen y/o vasopresores. Si la hipotensión se acompaña de bradicardia utilizar atropina 0,5-1 mg EV.

Embarazo. Lactancia

Fármaco categoría C. A utilizar si no existe una alternativa más segura.