También llamada petidina, es un opiáceo sintético agonista de los receptores µ y kappa, al igual que la morfina, pero menos potente. El mecanismo último es la reducción de la liberación de neurotransmisores. Eleva el umbral doloroso y altera la sensación del mismo a nivel central. Carece de efecto periférico. Deprime el centro respiratorio y de la tos. Estimula el centro del vómito. Aumenta el tono de la musculatura lisa de los tractos intestinal, urinario y biliar. Determina menor espasmo del esfínter de Oddi que la morfina. Retrasa la digestión al disminuir las secreciones gastrointestinales. Por estímulo de la vasopresina, puede disminuir el flujo urinario.

Farmacocinética

Tras su administración oral, importante metabolismo de primer-paso, biodisponibilidad de 50-60%, que aumenta a 80-90% en la insuficiencia hepática. Su administración VO, SC ó IM, el inicio de la analgesia ocurre en 10-15 minutos, efecto máximo en 1 hora, que disminuye progresivamente durante 2-4 horas. Tras su administración EV inicio de acción en 5 minutos que se mantiene durante 2 horas. Unión a proteínas 65-75%,. Distribución amplia. Vida media 3-5 horas, pero se metaboliza en el hígado a normeperidina, metabolito activo con una larga vida media (15-30 horas), que puede inducir efectos acumulativos. Excreción urinaria. La acidificación de la orina aumenta su eliminación. Atraviesa la barrera placentaria. Secretada con la leche materna.

Indicaciones

Control a corto plazo del dolor moderado-severo. Premedicación anestésica, dolor y temblores del postoperatorio. Temblor inducido por la administración EV de anfotericina B.

Presentacion

Cápsulas 50 mg. Supositorios 100 mg. Ampollas 100 mg (2 ml)

Posología y vía de administración

Dolor moderado-severo: 50-150 mg VO, PR, SC o IM, cada 3-4 h. según necesidades. En infusión EV contínua: 15-35 mg/h. Bomba-PCA EV: dosis individualizadas 5-15 mg en intervalos de 5-30 min.. -Premedicación anestésica: 50-100 mg SC o IM, 30-90 min. antes de la cirugía. -Dolor y/o temblores del postoperatorio, así como escalofríos inducidos por la administración de anfotericina B: dosis única de 25-50 mg EV.

Efectos secundarios

Vértigo, flushing, rash, nauseas, vómitos, miosis, visión borrosa, hipotensión postural, sedación, dependencia, sudoración, síncope, depresión respiratoria, apnea, convulsiones, paro cardíaco. Tolerancia, dependencia física y/o psíquica.

Contraindicaciones. Precauciones

Formalmente contraindicada en: Hipersensibilidad a los opiáceos. Asma bronquial. Diarreas por intoxicación, hasta eliminación del material tóxico. Parto de niños prematuros. Edema pulmonar causado por irritantes respiratorios químicos. Obstrucción de la vía aérea superior. Utilización actual reciente de inhibidores de la MAO. Depresión respiratoria severa. A utilizar con precaución en: Glaucoma. Traumatismo craneal; hipertensión endocraneal. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica; depresión respiratoria. Taquicardia supraventricular, hipotensíon. Convulsiones. Abdomen agudo, antes del diagnóstico. Precaución especial también en ancianos y pacientes con insuficiencia hepática o renal. Hipertrofia prostática. La inyección intramuscular puede provocar fibrosis grave del tejido muscular. Con el uso contínuo, el metabolito activo normeperidina, puede acumularse hasta niveles tóxicos, pudiendo favorecer las convulsiones, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Pueden requerirse laxantes para evitar el estreñimiento. Evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC.

Interacciones

Su acción se potencia por: anticolinérgicos, cimetidina, antidepresivos tricíclicos, isoniazida, neostigmina, bloqueantes neuromusculares, anticonceptivos orales, fenotiacinas, depresores del SNC. No emplear en pacientes que hayan recibido inhibidores de la MAO en las dos semanas previas, ya que puede producir alteraciones cardiovasculares graves. Inhibida por fenitoína y rifampicina.

Intoxicación. Sobredosificación

La intoxicación aguda severa puede determinar Depresión respiratoria, apnea, coma, convulsiones, shock, paro cardíaco. La naloxona es el antagonista opiáceo de elección en caso de intoxicación, administrándose 0.4-2 mg EV, a repetir a intervalos de 2-3 minutos, hasta obtener la respuesta deseada. Especial atención en pacientes dependientes de opiáceos, puede aparecer síndrome de abstinencia. Si una dosis total de 10-15 mg de naloxona no revierten el cuadro, valorar otras etiologías. Valorar creación de vía aérea artificial y ventilación mecánica en la depresión respiratoria severa. Otras medidas generales para intoxicación y resucitación en caso de hipotensión (perfusión líquidos y drogas vasoactivas, dopamina, adrenalina...). Circunstancia especial es la intoxicación crónica con tolerancia, dependencia física y/o psíquica y síndrome de abstinencia

Embarazo. Lactancia

Categoría C. Utilizar si no existe otra alternativa más segura. Atraviesa la membrana placentaria. Secretada en la leche materna y aunque sus niveles son bajos, se recomienda esperar 4-6 horas antes de la lactancia.