INSULINA (Hormona hipoglicemiante)

  NO Ajustar dosis en insuficiencia renal   NO Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria B en embarazo. Clasificación FDA   NO Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   Existe antídoto específico   Conviene monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Facilita el trasporte de glucosa desde la sangre y a través de las membranas celulares a las células proveyendo el substrato para la producción energética. Facilita la producción y almacenamiento de glucógeno. Estimula la lipogénesis y la síntesis protéica, e inhibe la lipolisis y la liberación de ácidos grasos libres desde el tejido adiposo. Promueve la entrada intracelular de potasio y magnesio. Su efecto es antagonizado por noradrenalina, hormona del crecimiento, tiroideas, corticoides, estrógenos, La insulina comercial se prepara utilizando tecnología de ADN recombinante (usando E. coli) o modificaciones enzimáticas de la insulina bovina o porcina.

Farmacocinética

Distribución uniforme por todo el organismo. Metabolización hepática. Filtrada y reabsorbida (80%) a nivel renal. En función de su perfil fármacocinético las insulinas terapéuticas se dividen en rápidas (Regular y Semilenta), intermedias (NPH y Lenta), y de larga duración (PZI o Protamina-Zinc-Insulina y Ultralenta).

 

Tipo Vía Inicio acción Efecto máximo Duración de acción
Regular EV  30 min 1-3 h 8 h
Semilenta SBC 1-3 h 5-10 h 10-16 h
NPH SBC 2 h 4-12 h 18-26 h 
Lenta SBC 2-4 h 6-12 h 18-26 h
PZI SBC 4-8 h 14-24 h 28-36 h
Ultralenta SBC 4 h 10-30 h 36 h

Indicaciones

Tratamiento de la diabetes mellitus tipo I y de la tipo II no controlada con dieta e hipoglicemiantes orales. -Tratamiento de la cetociadosis diabética. -Tratamiento de la hiperkalemia.

Presentacion

Insulina regular 40 UI/ml viales de 10 ml Insulina NPH 40 UI /ml viales de 10 ml. Insulina regular+NPH 4+36 UI /ml viales de 10 ml Insulina regular+NPH 8+32 UI/ml viales de 10 ml Insulina regular+NPH 12+28 UI/ml viales de 10 ml Insulina regular+NPH 20+20 UI/ml viales de 10 ml Insulina regular+NPH 30+70 UI/ml viales de 2.5 ml Insulina regular+NPH 50+50 UI/ml viales de 2.5 ml Insulina lenta 40 UI/ml viales de 10 ml Insulina ultralenta 40 UI / ml viales de 10 ml

Posología y vía de administración

Pueden administrarse juntas en diferentes proporciones para obtener el efecto clínico deseado. Las dosis que aparecen son estimativas, debiendo ajustarse a las necesidades individuales de cada paciente, en función de sus niveles de glucosa. -Tratamiento de la diabetes mellitus (DM): -I.regular: en pacientes que debutan con una DM severa, DM inestable o DM complicada, puede darse 5-10 UI SBC 15-30 min antes de las comidas y al acostarse. -I.semilenta: pacientes recientemente diagnosticados de DM, reciben dosis aproximada de 10-20 UI SBC 30 min antes del desayuno; requiriendo al menos una segunda dosis antes de la cena o al acostarse. -I.. NPH e Insulina lenta: pacientes que debutan con DM suelen recibir inicialmente 5-30 UI SBC en dosis única 30-60 min antes del desayuno; una segunda dosis suele ser necesaria 30 minutos antes de la cena o al acostarse. -I.PZI e Insulina ultralenta: pacientes recientemente diagnosticados suelen recibir una dosis única diaria de 5-30 UI SBC 30-60 min antes del desayuno. -Tratamiento de la cetoacidosis diabética: dosis inicial de 25-50 UI de Insulina regular administradas EV, con dosis adicionales cada 1 hora, basándonos en los niveles de glucosa del paciente, hasta que se obtenga la respuesta clínica deseada. Alternativa: Administrar bolus EV de 0.33 UI/kg, seguido de infusión EV de 7-10 UI/h La infusión debe continuarse hasta que se obtengan niveles de glucosa de 250 ng/dl, en cuyo momento debe añadirse una solución de dextrosa, mientras la infusión de insulina se continúa hasta que se corrige la acidosis. -Tratamiento de la hiperkalemia: insulina regular 5-10 UI en infusión con SG 50% EV en 5 min. Alternativa: I. regular 25 UI SBC y una infusión de SG 10%.

Efectos secundarios

El más frecuente es la hipoglicemia, que en pacientes con DM lábil, sobredosis de insulina, ejercicio físico importante, cambio de insulina bovina a porcina. Los diabéticos que desarrollan una insuficiencia adrenocortical o Síndrome de. de Addison pueden requerir un descenso en la dosis. La hipoglicemia se manifiesta por: hambre, palidez, nausea, s, fatiga, cefalea, palpitaciones, temblores, visión borrosa, hipotermia, irritabilidad, confusión mental, taquicardia, respiración superficial y pérdida de conciencia. El hiperinsulinismo puede causar afasia, comportamiento maníaco, u otros cambios del estatus mental. La hipoglicemia prolongada puede resultar en daño cerebral irreversible. Los pacientes que reciben una sobredosis de insulina pueden experimentar un rebote hiperglicémico (Reacción de Somogyi): la hipoglicemia induce una liberación de glucagón, corticosteroides suprarrenales y hormona de crecimiento, que antagonizan a la insulina produciendo hiperglicemia. La insulina favorece la entrada intracelular de potasio pudiendo inducir una hipokalemia. Algunos pacientes pueden desarrollar reacción alérgica a la insulina, con prurito, quemazón y edema en el lugar de la inyección, y más raramente urticaria y anafilaxis. Además puede ocurrir en el lugar de la inyección lipohipertrofia y/o lipoatrofia, dolor, prurito o enrojecimiento que pueden ser evitados rotando el sitio de inyección de tal modo que el mismo lugar no se repita en 1-2 meses. Ocasionalmente puede desarrollarse resistencia a la insulina, en pacientes que requieren inyecciones diarias; puede representar una resistencia aguda, debido a infecciones, cirugía, trastornos emocionales, u otras alteraciones endocrinas; o una resistencia crónica que suele deberse a niveles elevados de anticuerpos antiinsulina.

Contraindicaciones. Precauciones

Dadas los diferentes tipos de insulina controlar cuidadosamente para evitara confusiones. Asimismo los cambios de tipo de insulina deben ser supervisados hasta la adaptación del paciente. Sólo la insulina regular está formulada para su uso EV, y es la de elección en el tratamiento de pacientes con mala perfusión periférica o colapso cardiovascular, cetoacidosis diabética o que requieren insulina para control de hiperkalemia. Todas las otras preparaciones están contraindicadas cuando se requiere un inicio rápido de acción. La insulina de origen bovino o porcino no debe ser utilizada en antecedentes de hipersensibilidad. Pacientes con fiebre, hipotiroidismo, infección severa, cetoacidosis diabética, traumatismo, cirugía, diarrea por malabsorción, vómitos o enfermedad renal pueden requerir ajustes en la dosis de insulina.

Interacciones

La insulina es potenciada por el etanol, guanetidina, diazóxido, andrógenos, acido acetil salicílico, esteroides anabolizantes, disopiramida e IMAOs. Su acción es inhibida por los inhibidores de la anhidrasa carbónica, fenitoína, dextrotiroxina, glucagon, corticosteroides, estrógenos, anticonceptivos orales, epinefrina, diuréticos tiazídicos, psicoestimulantes como anfetaminas, triamtereno, y antidiabéticos orales. Los beta-bloqueantes aumentan el riesgo de mal control de la glicemia ya que pueden enmascarar algunos síntomas de la hipoglicemia, aumentar otros, retrasar la recuperación de una hipoglicemia o alterar la glicógenolisis.

Intoxicación. Sobredosificación

La sintomatología es la propia de la hipoglicemia, pudiendo aparecer de forma retrasada en función del tipo de Insulina empleado. En casos de intoxicación pueden aparecer agitación, convulsiones, taquicardia, sudoración profusa y coma que en casos graves implica secuelas neurológicas permanentes. Tratamiento sintomático y de soporte. Administrar glucosa tan pronto como sea posible: inicialmente SG50% 1-2 ml/kg, realizar controles y administrar bolus de SG5-10% para mantener una glucemia en torno a 100 mg/dl. Valorar la utilización de glucagón: 5-10 mg EV seguidos de infusión de 1-5 mg/h si fuera preciso. NOTA: la insulina por VO no es absorbida y no produce toxicidad.
 

Embarazo. Lactancia

Fármaco categoría B. No se han descrito anormalidades fetales en los estudios en animales; no hay estudios humanos adecuados sobre los efectos de la insulina sobre el feto. La insulina es el hipoglicemiante de elección durante el embarazo, y en el caso de la diabetes gestacional.