INDOMETACINA (Antiinflamatorio no esteroideo)

  Ajustar dosis en insuficiencia renal   Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria C y D en embarazo. Clasificación FDA   NO Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   NO hace falta monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y de la migración de leucocitos a áreas inflamadas. Además inhibe la fosfodiesterasa interfiriendo con la producción de anticuerpos. Como otros AINEs reduce el dolor a nivel periférico, al disminuir la sensibilización de los receptores del dolor. Acción antipirética por inhibición de prostaglandinas hipotalámicas.

Farmacocinética

La absorción por VO es rápida y completa. Biodisponibilidad del 90%. La absorción de los supositorios es más rápida que la forma oral, pero la cantidad absorbida parece ser menor. Unión a proteínas plasmáticas 99%. Atraviesa la placenta. Secretada en la leche. Metabolizada en el hígado siendo sus metabolitos inactivos. Eliminación bifásica, con vidas medias de 1 h y 2-11 h. Eliminación renal en un 60%, el resto por vía biliar.

Indicaciones

Artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, o espondilitis anquilosante. Procesos inflamatorios agudos del aparato locomotor. Procesos inflamatorios secundarios a intervenciones ortopédicas. Artritis gotosa aguda. Dismenorrea primaria.

Presentacion

Cápsulas de 25 mg. Supositorios de 50 mg y de 100 mg. Ampollas de 50 mg (2 ml) para su uso IM

Posología y vía de administración

Procesos crónicos: comenzar con dosis bajas de 25 mg VO 2-3 veces/día; pudiendo aumentarse la dosis 25 mg/día cada 7 días hasta 200 mg/día. Dosis VO recomendada 50-200 mg/ día en 2-4 tomas. Dosis rectal: 50 mg 2-4 veces/día. (Retener el supositorio al menos 60 min.). Dosis IM: 25-100 mg diarios; excepcionalmente pueden ser necesarios 150 mg. Dosis IM única máxima 50 mg. -Procesos inflamatorios agudos: dosis usual 25 mg 3-4 /día, hasta la desaparición de la sintomatología. -Artritis gotosa aguda: 50 mg VO tres veces/día hasta que desaparezcan los síntomas. Reducir la dosis o detener la terapia tan pronto como sea posible. Dosis máxima diaria 200 mg. -Dismenorrea primaria: dosis máxima de 25 mg 3 veces/día, mientras dure la sintomatología. Para minimizar posibles efectos gastrointestinales, se recomienda tomar las cápsulas de indometacina con alimentos, leche o un antiácido.

Efectos secundarios

Insuficiencia renal aguda. GI: distensión abdominal, nauseas, vómitos, ileo, diarrea, gastritis, ulcus y hemorragia GI. Hemato: anemia, agranulocitosis, trombocitopenia. Dermato: rash, prurito, dermatitis exfoliativa. Neuro: cefalea, aturdimiento, mareo, ansiedad, despersonalización, movimientos musculares involuntarios, convulsiones, vértigo, coma. CV: hipertensión, taquicardia, edemas.

Contraindicaciones. Precauciones

Ulcera gastroduodenal activa. Historia de lesiones gástricas recurrentes. Hipersensibilidad a la indometacina, salicilatos u otros AINEs. Mas riesgo de complicaciones digestivas los pacientes con historia de ulcus GI, ancianos, y cuando se asocian a corticoides y consumo de alcohol. Precaución en caso de coagulopatía o hepatopatía previa. Los ancianos, pacientes con insuficiencia cardíaca, cirróticos y aquellos que tienen previamente su función renal alterada son pacientes de riesgo para desarrollar insuficiencia renal. Alergia a la aspirina, ya que puede existir sensibilidad cruzada. En tratamientos crónicos se recomienda controlar periódicamente el hemograma y la función hepática. La ingesta de la indometacina con alimentos, leche o antiácidos, minimiza las molestias digestivas. El misoprostol puede ser útil para prevenir la gastritis inducida por AINEs.

Interacciones

El uso simultáneo de anticoagulantes, trombolíticos o antiagregantes plaquetarios aumenta el riesgo de hemorragia GI. Las complicaciones gastrointestinales también aumentan con el etanol, corticoides, aspirina u otros AINEs. Reduce la actividad de los ß-bloqueantes y diuréticos. Potencia a los diuréticos ahorradores de potasio. No se recomienda su uso junto con el triamtereno ya que favorece el fallo renal agudo. Puede dificultar el control de la diabetes. Antagoniza los efectos del captopril. Aumenta los niveles de litio y metotrexato, asi como su toxicidad. Potencia la nefrotoxicidad de la ciclosporina. El probenecid aumenta los niveles de indometacina al disminuir su aclaramiento.

Intoxicación. Sobredosificación

La sintomatología puede incluir somnolencia, confusión, vómitos, parestesias, entumecimientos, comportamiento agresivo o convulsiones. No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático. Administrar carbón activado y un catártico. El vaciado gástrico puede ser necesario en ingestiones masivas. La diuresis forzada o la hemodiálisis no son efectivas.

Embarazo. Lactancia

Categoría C durante los 6 primeros meses de embarazo. Categoría D durante el tercer trimestre ya que puede asociarse a cierre precoz del ductus arteriosus, hipertensión neonatal, trastornos hematológicos y fallo renal. Se secreta en la leche materna y contraindica la lactancia.