HIDRALAZINA (Antihipertensivo, vasodilatador periférico)

  Ajustar dosis en insuficiencia renal   NO Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria C en embarazo. Clasificación FDA   Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   NO hace falta monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Vasodilatador periférico, que actúa directamente sobre el músculo liso arteriolar produciendo una relajación del mismo reduciendo la tensión arterial y las resistencias periféricas. De forma refleja, como mecanismo compensatorio determina aumento de la frecuencia y del gasto cardíacos. Además aumenta el flujo sanguíneo en la circulación cerebral, coronaria, esplácnica y renal, sin modificación de los parámetros urinarios. Su utilización mantenida, induce retención de sodio y agua, por aumento de renina, aumentando el volumen plasmático, y como resultado, tolerancia al fármaco.

Farmacocinética

Administración oral y parenteral. Aunque por vía oral se absorbe un 90%, biodisponibilidad mucho menor que vía parenteral por importante metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral depende del fenotipo acetilador del paciente (lentos 50%, rápidos 30%) El efecto hipotensor aparece en 20-30 min tras la dosis VO, 5-20 min tras dosis EV, y 10-30 min después de su administración IM. Distribución uniforme con especial afinidad por la pared arterial. Atraviesa la placenta y se secreta en la leche materna. Metabolismo hepático. Se excreta por orina y heces. Los efectos de una dosis VO duran 2-4 horas, mientras las dosis EV o IM son 2-6 horas. Vida media 3-7 horas, que se prolonga en pacientes con insuficiencia renal.

Indicaciones

Hipertensión arterial crónica severa. -Crisis hipertensivas. -Hipertensión del embarazo (preeclampsia/eclampsia).

Presentacion

Comprimidos de 25 y 50 mg. -Ampollas de 20 mg (1 ml) para su uso EV o IM.

Posología y vía de administración

Hipertensión arterial crónica severa: comenzar con 1/2 comp. de 25 mg, 2 ó 4 veces/d, durante los primeros 2-4 días, aumentando a 25 mg 4 veces d en la primera semana y si fuera necesario aumentar a 50 mg 4 veces/d a partir de las dos semanas de tratamiento y sucesivas. Aunque la máxima dosis recomendada es de 200 mg/d, en ocasiones pueden ser necesarios 300-400 mg/d. -Crisis hipertensivas: bolus de 10-20 mg EV, ó 10-50 mg IM, que se repetirán según necesidades. Pasar a antihipertensivos orales tan pronto como sea posible. -Preeclampsia/eclampsia: bolus EV de 5-10 mg cada 20 min, según se precise; si no hay respuesta tras una dosis total de 20 mg, utilizar otro hipotensor.

Efectos secundarios

Cefalea, palpitaciones y taquicardia (que se pueden minimizar usando como terapia hipotensora coadyuvante un ß-bloqueante). Nauseas, vómitos, anorexia, diarrea o estreñimiento. Edemas y aumento de peso (administrar diurético tiazídico). Somnolencia, debilidad, ansiedad, depresión, psicosis tóxica, parestesias. Hipotensión ortostática, shock isquemia miocárdica. Discrasias sanguíneas. Síndrome lupus-like inducido por hidralazina: los pacientes acetiladores lentos, aquellos con insuficiencia renal y los que reciben una dosis diaria superior a 200 mg, son más susceptibles de presentarlo; instruir al paciente a estar alerta a la aparición de dolor articular, muscular, torácico o fiebre; la sintomatología remite al suprimir el tratamiento.

Contraindicaciones. Precauciones

No utilizar en: Valvulopatía mitral reumática, ya que puede inducir un aumento de la presión arterial. Cardiopatía isquémica, por que la taquicardia refleja aumenta la demanda de oxígeno miocárdico, agravando la isquemia. Hipersensibilidad a la hidralazina. Precaución en pacientes con insuficiencia renal, cardíaca, accidentes cerebrovasculares y aumento de la presión intracraneal. En lupus eritematoso sistémico (LES), a pesar de que se ha empleado sin exacerbación de la enfermedad de base, y que el mecanismo del lupus inducido por fármacos es distinto al del idiopático, debe usarse con cautela. En tratamientos prolongados control de hemograma. La retirada del fármaco debe hacerse gradualmente para evitar la hipertensión como efecto rebote.

Interacciones

Se potencia su efecto si se asocia a otros hipotensores (especialmente el diazóxido) o diuréticos; debe monitorizarse la presión arterial para evitar episodios de hipotensión. Los simpaticomiméticos antagonizan su efecto. La indometacina y posiblemente otros antiinflamatorios no esteroideos, al inhibir la síntesis de prostaglandinas y retener sodio y agua, reducen el efecto de la hidralazina. Ajustar la dosis si se asocia a antidepresivos tricíclicos o IMAO.

Intoxicación. Sobredosificación

Hipotensión, taquicardia, isquemia miocárdica, shock. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático. Controlar la hipotensión con expansión de volumen y si es necesario un agente vasopresor lo menos arritmogénico. posible. En caso de taquicardia severa utilizar beta bloqueantes.

Embarazo. Lactancia

Fármaco de categoría C. Puede causar anormalidades en el feto, por tanto debe valorarse el beneficio/riesgo de su uso. A pesar del riesgo potencial para el feto, se recomienda por muchas autores como el antihipertensivo de elección en la preeclampsia.