CLORPROMAZINA (Antipsicótico, antiemético, tranquilizante)

  NO Ajustar dosis en insuficiencia renal   NO Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria D en embarazo. Clasificación FDA   NO Precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   NO hace falta monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Neuroléptico fenotiacínico que antagoniza los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema mesolímbico. Aumenta el turnover de la dopamina por bloqueo del receptor D2 somatodendrítico. El bloqueo D2 es responsable de sus efectos extrapiramidales. La disminución en la transmisión dopaminérgica se correlaciona con los efectos antipsicóticos. El efecto antiemético es debido al bloqueo de los quimioreceptores de las zonas específicas. Posee asimismo efecto sedante y ansiolítico. Tiene acción antihistamínica y anticolinérgica, relajante muscular y presenta actividad bloqueante alfa adrenérgica.

Farmacocinética

Administración oral y parenteral. Tras administración VO inicio de sedación 30-60 min, duración 4-18h. Efectos antipsicóticos graduales y el efecto pico puede no aparecer hasta las 6 semanas o 6 meses de tratamiento. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. Vida media 23-37h. Metabolización hepática, eliminación urinaria y fecal.

Indicaciones

Nauseas, vómitos, hipo, agitación psicomotriz, psicosis aguda, crisis maniaca, delirio, síndrome confusional agudo, procesos psicogeriátricos, esquizofrenia y síndromes delirantes crónicos.

Presentacion

Comprimidos de 25 y 100 mg, ampollas de 5 ml con 25 mg.

Posología y vía de administración

Trastornos psicóticos. Por VO, 75-150 mg c/8h, empezando por dosis diarias bajas (25-50 mg) y aumentando progresivamente hasta el control de la sintomatología sin sobrepasar los 300 mg/d. Por vía IM o EV 25-50 mg c/6-8h sin sobrepasar los 150 mg/d. Para su administración EV debe ser diluido en SF a una concentración mínima de 1 mg/ml. Administrarlo protegido de la luz a velocidad inferior a 1 mg/min. - Nauseas y vómitos. Por VO, 10-25 mg c/4h. Se puede aumentar en función de la respuesta. Por vía IM, 12.5 mg que se puede repetir a los 30 min si fuera necesario. Por vía EV será suficiente una dosis única de 25 mg. - Hipo: 25-50 mg por vía EV en dosis única. Por VO, 25 mg c/12h.

Efectos secundarios

Sintomatología extrapiramidal (reacciones distónicas, acatisia, signos parkinsonianos), síndrome neuroléptico maligno, disquinesia tardía, somnolencia, insomnio, depresión, cefalea, edema cerebral, convulsiones. Manifestaciones anticolinérgicas como visión borrosa, midriasis, nauseas, ileo, retención de orina, estreñimiento e impotencia. Pueden aparecer alteraciones hematológicas como leucopenia, leucocitosis, anemia y agranulocitosis. En piel y mucosas es posible la aparición de melanosis y fotosensibilidad. Los efectos adversos cardiovasculares más frecuentes son hipotensión e hipertensión arterial, taquicardia, cambios electrocardiográficos (prolongación del intervalo QT) y "torsades de Pointes". Durante el tratamiento puede aparecer hipotermia o hipertermia. Interfiere en el metabolismo de prolactina con aparición de hiperprolactinemia y galactorrea. Puede causar amenorrea, ginecomastia, disminución de la líbido, eyaculación precoz y priapismo. También se ha comunicado la aparición de retinopatía pigmentaria y colestasis.

Contraindicaciones. Precauciones

Hipersensibilidad a las fenotiacinas y a los sulfitos, depresión de la médula ósea, arterioesclerosis cerebral, shock, hipertensión arterial severa, enfermedad coronaria, coma o severa depresión tóxica del sistema nervioso central, encefalopatía hepática, síndrome de Reye enfermedad de Parkinson, lesión cerebral subcortical, epilepsia (disminuye el umbral de las convulsiones), gestación, lactancia y recién nacidos hasta los 6 meses, glaucoma de ángulo cerrado, enfermos con riesgo de retención urinaria. Usar con precaución en enfermedades hepáticas, respiratorias, cardiovasculares, tiroideas (tirotoxicosis e hipertiroidismo) y con hipocalcemia (aparición de sintomatología extrapiramidal). Puede alterar el mecanismo hipotalámico para la regulación térmica, por lo que se aconseja no exponerse a variaciones importantes de la temperatura.

Interacciones

Potencia los efectos depresores de los depresores del SNC. La carbamacepina disminuye sus concentraciones. Toxicidad aditiva con droperidol, haloperidol y metoclopramida. Rifampicina puede aumentar su metabolismo y disminuir su biodisponibilidad. Eritromicina y propanolol inhiben el metabolismo de la clorpromazina. El propanolol puede causar hipotensión arterial e incrementar el riesgo de convulsiones. Con anticolinérgicos tiene efecto anticolinérgico aditivo. Usar con precaución en pacientes con tratamiento hipotensor. Disminuye la respuesta presora a la efedrina, metoxamina, fenilefrina, metaraminol y noradrenalina. Con quinidina puede conducir a hipotensión ortostática y prolongación del intervalo QT. Antiácidos y la cimetidina disminuyen la su biodisponibilidad oral. Con inhibidores de la MAO incrementa las reacciones extrapiramidales. Con antitiroideos incrementa el riesgo de toxicidad sobre médula ósea.

Intoxicación. Sobredosificación

Dosis tóxica 3-5 gr. La intoxicación ligera: sedación, miosis, hipotensión ortostática, taquicardia, ausencia de sudoración y retención de orina. Intoxicacion grave: coma, convulsiones y parada respiratoria. Es útil lavado gástrico, carbón activado y catárticos. Las reacciones distónicas se pueden tratar con difenhidramina o benzotropina. Los síntomas extrapiramidales con difenhidramina, barbitúricos, antiparkinsonianos. Los efectos cardiotóxicos quinidin-like con bicarbonato sódico endovenoso (1-2 meq/kg). Si se requieren droga vasopresoras, evitar adrenalina o similares por riegos de hipotensión. Diálisis no efectiva.

Embarazo. Lactancia

Categoría D.