AMINOFILINA (Broncodilatador, estimulante respiratorio)

  Ajustar dosis en insuficiencia renal   Ajustar dosis en insuficiencia hepática   Categoria C en embarazo. Clasificación FDA   NO precisa personal entrenado en RCP   Presenta interacciones con otros fármacos   NO Existe antídoto específico   Conviene monitorizar sus niveles sanguíneos  

   
   

Mecanismo de acción

Inhibidor de la fosfodiesterasa con relajación del músculo liso bronquial y vasos pulmonares por acción directa. Propiedades inmunomoduladoras, disminuye la inflamación vías aéreas. Actividad inotrópica sobre el diafragma, estimulando su contractilidad y mejorando la fatiga musculatura respiratoria. Facilita el transporte mucociliar. Inhibe el metabolismo de las prostangladinas. Estimula el centro respiratorio medular aumentando la sensibilidad al CO2 . Relaja el músculo liso en todo el organismo. Estimula el músculo miocárdico y esquelético. Aumenta del gasto cardíaco y la diuresis.

Farmacocinética

Absorción gastrointestinal buena y rápida. Concentraciones pico en 60 min. En ddministración EV niveles pico en 10-20 min. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche. Unión a proteínas plasmáticas 60%. Se metaboliza hepática. Vida media que varía en función de la edad, función hepática, tabaquismo e interacciones farmacológicas. En adultos no fumadores vida media de 6.5-10.5 h, en fumadores 4-5 h. Cor pulmonale, y la cirrosis hepática prolongan su vida media en más de 24h. Excreción renal. Niveles plasmáticos terapéuticos: 10-20 mg/ml

Indicaciones

Asma bronquial, broncoespasmo y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Presentacion

Ampollas en forma de aminofilina etilendiamina (79% corresponde a teofilina) con 100 mg de aminofilina (80 mg de teofilina). Comprimidos de 100, 200, 300 y 450 mg de teofilina.

Posología y vía de administración

Tratramiento indidualizado, con monitorización de concentraciones plasmáticas. - Dosis inicial sin tratamiento previo con teofilina o con niveles séricos indetectables: 6 mg/kg a administrados por vía EV lenta (velocidad inferior a 25 mg/min). Posteriormente se iniciará la dosis de mantenimiento. Con está dosificación se alcanzarán niveles plasmáticos de 12-20 mg/ml. Cada aumento o disminución de esta dosis en 1 mg/kg de peso determina un cambio de 2 mg/ml en los niveles séricos. - Dosis inicial con concentraciones séricas detectables pero subterapéuticas, o en presencia de arrítmias o insuficiencia cardíaca: 3 mg/kg de peso EV lentos, pero se puede calcular en función del nivel teniendo en cuenta que cada mg/kg de peso adicional puede aumentar la concentración sérica en 2 mg/ml. Posteriormente se seguirá la dosis de mantenimiento. - Dosis de mantenimiento: . 12-16 años fumadores: 0.7 mg/kg/h. . 12-16 años no fumadores: 0.5 mg/kg/h. . 16-50 años fumadores: 0.7 mg/kg/h. . 16-50 años no fumadores: 0.4 mg/kg/h. . Adultos con cardiopatía, cor pulmonale o disfunción hepática: 0.2 mg/kg/h. . >50 años: 0.4 mg/kg/h. - Lo ideal es su administración en perfusión contínua.

Efectos secundarios

Concentraciones séricas de 10-20 mg/ml pueden inducir nauseas e intranquilidad. Concentraciones > 20 mg/ml aumentan la frecuencia y gravedad de las reacciones adversas: gastrointestinales (efecto irritante local sobre la mucosa gástrica o mediado por vía central, nauseas, vómitos, dolor abdominal, esofagitis por reflujo, anorexia, hemorragia digestiva), neurológicos (cefalea, irritabilidad, ansiedad, insomnio, agitación, temblor, convulsiones, vértigo), cardiovasculares (palpitaciones, flushing arrítmias, arrítmias ventriculares, hipotensión), metabólicos (hipocalcemia, hiperglucemia) y fiebre.

Contraindicaciones. Precauciones

Sensibilidad conocida a la teofilina o etilendiamina. Utilizar con precaución y monitorización de niveles plasmáticos en pacientes con cardiopatía, hepatopatía, infecciones pulmonares virales, síndrome febril prolongado, vacuna de la influenza, y enfermedad ulcerosa gastrointestinal; situaciones en la que pueden aumentar los niveles séricos, disminuir la dosis.

Interacciones

Los ß bloqueantes, cimetidina, mexiletina, corticoides, diltiazem, disulfiram, eritromicina, troleandomicina, quinolonas, verapamilo y alopurinol disminuyen su facilitando su toxicidad. Por otros mecanismos: cafeína, clindamicina, halotano, ketamina, contraceptivos orales y las infecciones virales pueden predisponer a su toxicidad. Los barbitúricos, carbamacepina, fenitoína, primidona, rifampicina estimulan el metabolismo hepático con disminución de los niveles séricos de teofilina así como el ketoconazol, los diuréticos de asa y el tabaquismo.La teofilina puede inhibir el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes. También reduce el efecto sedante de las benzodiacepinas y del propofol. Aumenta la eliminación renal de litio.

Intoxicación. Sobredosificación

Ante efectos secundarios monitorizar niveles séricos y suspender el tratamiento. Las manifestaciones habituales incluyen vómitos, temblor, ansiedad, taquicardia, hipokaliemia, hipofosfatemia, hiperglucemia y acidosis metabólica. Los síntomas ligeros pueden revertir al disminuir la dosis. En casos severos hipotensión, arrítmias ventriculares y convulsiones. En taquicardia extrema utilizar propanolol o esmolol. En hipotensión utilizar perfusión de líquidos y/o dopamina En convulsiones, establecer vía aérea y tratar con diazepan EV. Es útil el lavado gástrico y la administración prolongada de carbón activado y catárticos. En sobredosis severas (> a 40 mg/ml) es eficaz la hemoperfusión con carbón activado, si no, hemodiálisis. Niveles tóxicos > a 20 mg ml.

Embarazo. Lactancia

Categoría C. Por su excreción a la leche materna, se recomienda monitorizar los niveles séricos a los lactantes.